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Un estudio de Nature revela que BGM0504 diseñado con IA y dinámica molecular exhibe una potencia superior

BGM0504, un agonista dual de los receptores GIP y GLP-1 diseñado con la ayuda de IA, demuestra una eficacia superior tanto en experimentos in vitro como in vivo. Mediante simulaciones por ordenador impulsadas por IA, Bright Gene ha descubierto que la interacción óptima entre los residuos de glutamato tanto en GLP-1R como en GIPR y el residuo K20 de un agonista peptídico proporciona una actividad superior. Esta interacción es una idea clave que no es evidente en los estudios de crio-EM. BGM0504 fue diseñado para preservar el grupo amino libre del residuo K20 desplazando el punto de acilación a la posición 40 de BGM0504. Este diseño dio como resultado un aumento de tres veces en los efectos agonistas en GLP-1R y GIPR, con resultados terapéuticos superiores en modelos de ratones diabéticos y obesos.
SHANGHAI, (informazione.news - comunicati stampa - salute e benessere)

BGM0504, un agonista dual de los receptores GIP y GLP-1 diseñado con la ayuda de IA, demuestra una eficacia superior tanto en experimentos como . Mediante simulaciones por ordenador impulsadas por IA, Bright Gene ha descubierto que la interacción óptima entre los residuos de glutamato tanto en GLP-1R como en GIPR y el residuo K20 de un agonista peptídico proporciona una actividad superior. Esta interacción es una idea clave que no es evidente en los estudios de crio-EM. BGM0504 fue diseñado para preservar el grupo amino libre del residuo K20 desplazando el punto de acilación a la posición 40 de BGM0504. Este diseño dio como resultado un aumento de tres veces en los efectos agonistas en GLP-1R y GIPR, con resultados terapéuticos superiores en modelos de ratones diabéticos y obesos.

Bright Gene (código bursátil: 688166.SH) es una innovadora empresa farmacéutica centrada en el desarrollo de los mejores productos farmacéuticos de su clase. La empresa integra principios activos y formulaciones, combinando medicamentos genéricos e innovadores para satisfacer las necesidades clínicas globales. BGM0504 es un agonista dual del receptor GIP/GLP-1 para el tratamiento de la diabetes tipo 2, la obesidad y NASH, que actualmente se encuentra en las últimas etapas de los ensayos clínicos de fase II.

Yuan, J., Liu, W., Jiang, X. et al. Molecular dynamics-guided optimization of BGM0504 enhances dual-target agonism for combating diabetes and obesity. Sci Rep 14, 16680 (2024). https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8

Foto - https://mma.prnewswire.com/media/2465893/image_5031720_25221542.jpg 

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